Tiyokolşikosid

Tiyokolşikosid, omurilik düzeyinde GABA-A ve glisin reseptörleri üzerinden çalışır. Bu reseptörler kasları kontrol eden sinir sinyallerinin frenidir; tiyokolşikosid bu freni güçlendirerek aşırı kas tonusunu, yani spazmı azaltır. Önemli bir ayrıntı var: kas gücünü baskılamaz, sadece istemsiz kasılmayı çözer. Yani kişi hareket kabiliyetini yitirmez.

Etkisini doğrudan kasın üzerinde değil, sinir sistemi seviyesinde gösterdiği için 'santral etkili' olarak sınıflandırılır. Ağrı kesici (analjezik) ya da iltihap giderici (antienflamatuvar) bir özelliği yoktur; gerçek değeri spazmı kırmasında.

Tiyokolşikosid, yetişkinlerde ve 16 yaşından büyük ergenlerde, omurga (spinal) kaynaklı akut ve ağrılı kas kasılmalarının kısa süreli destekleyici tedavisinde kullanılır. Bel tutulması, boyun spazmı, tortikolis ve benzeri ani kas kasılmaları en tipik örneklerdir.

Burada altı çizilmesi gereken bir sınır var: bu molekül akut durumlar içindir. Kronik (sürekli) kas-iskelet ağrılarında ya da uzun vadeli tedavide kullanılmaz. Güvenlik kısıtlamaları nedeniyle ağızdan kullanım 7 günü, kas içi kullanım ise 5 günü geçmemelidir.

Ağızdan kullanımda günlük maksimum doz 16 mg'dır: genellikle 12 saat arayla günde iki kez, 4 mg'lık kapsülden ikişer tane ya da 8 mg'lık kapsülden birer tane. Kapsüller yemekten sonra, bol su ile alınır. Kas içi (IM) formda günde en fazla 8 mg uygulanır ve bunu bir sağlık çalışanı yapar.

Lokal (bölgesel) yakınmalarda ise krem ve jel formları devreye girer. Bunlar ağrılı bölgeye günde birkaç kez sürülür; sistemik emilim düşük olduğu için yan etki riski daha sınırlıdır. Hangi formun uygun olduğuna her zaman hekim karar verir.

En sık görülen yan etkiler ishal, mide ağrısı, bulantı ve uyuklamadır; çoğu hafiftir. Ancak kritik bir güvenlik konusu var: klinik öncesi çalışmalar, sistemik tiyokolşikosidin bir metabolitinin yüksek dozlarda anöploidi (kromozom sayısında değişiklik) yapabileceğini gösterdi. Bu, doğmamış bebek için risk, erkekte kısırlık ve olası kanser riski anlamına gelir. İşte kullanımın neden kısa süreyle sınırlandığı tam olarak budur.

Bu nedenle tiyokolşikosid gebelikte ve emzirme döneminde kesinlikle kullanılmaz (gebelik kategorisi X). Dahası: tedavi boyunca ve sonrasında kadınların 1 ay, erkeklerin 3 ay etkili doğum kontrolü uygulaması önerilir. Gevşek felç (flask paralizi) ve kas gevşekliği olanlarda da kullanılmaz. İshal başlarsa ilaç bırakılmalıdır.